单选题
100、首过效应是指?
A
胃肠道给药通过胃黏膜肝脏灭活代谢
B
口腔黏膜给药及直肠给药能避开首关消除
C
胃肠道给药通过肠黏膜肾脏灭活代谢
D
胃肠道给药通过肝脏灭活代谢进入体循环药量增加
答案解析
正确答案:B
解析:
**正确答案:B**
### 解析:
**1. 首过效应(First-pass effect)的定义:**
首过效应,又称首关消除,是指某些药物经胃肠道给药后,在吸收进入体循环之前,首先经过肠黏膜和肝脏,被其中的酶代谢灭活,导致进入全身血液循环的有效药量明显减少的现象。
**2. 选项分析:**
* **A 项错误**:虽然描述了部分过程,但表述不准确且片面。首过效应主要涉及**肠黏膜**和**肝脏**的代谢,而不仅仅是胃黏膜。更重要的是,该选项没有完整描述首过效应的核心后果(即进入体循环的药量减少),且通常我们讨论首过效应时,重点在于肝脏的代谢作用。
* **B 项正确**:
* **口腔黏膜给药**:药物通过口腔黏膜丰富的毛细血管直接吸收进入上腔静脉,进而进入全身循环,**避开了肝脏的首过消除**。
* **直肠给药**:直肠下段的静脉血流经下腔静脉直接进入全身循环,也**避开了肝脏的首过消除**;只有直肠上段的静脉血流经门静脉进入肝脏,才会发生首过效应。因此,相较于口服给药,直肠给药在一定程度上能避开或减少首过效应。
* 该选项准确指出了这两种给药途径相对于口服给药的优势,即能避开或部分避开首关消除。
* **C 项错误**:首过效应的主要代谢器官是**肝脏**,而不是肾脏。肾脏主要负责药物的排泄。
* **D 项错误**:首过效应的结果是使进入体循环的药量**减少**,而不是增加。
**总结:**
首过效应主要发生在口服给药时,药物经门静脉进入肝脏被代谢。为了避开这一效应,常采用舌下含服、直肠给药(部分)、注射等非口服途径。因此,B 选项关于口腔和直肠给药能避开首关消除的描述是正确的。
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