A、 首关效应
B、 生物等效性
C、 相对生物利用度
D、 绝对生物利用度
E、 肝肠循环
答案:A
解析:解析: 经胃肠道吸收的药物要到达体循环,首先经肝门静脉进入肝,在首次通过肝的过程中,有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合,使进人体循环的原形药物量减少,称为首关效应。
A、 首关效应
B、 生物等效性
C、 相对生物利用度
D、 绝对生物利用度
E、 肝肠循环
答案:A
解析:解析: 经胃肠道吸收的药物要到达体循环,首先经肝门静脉进入肝,在首次通过肝的过程中,有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合,使进人体循环的原形药物量减少,称为首关效应。
A. 在胃中解离增多,自胃吸收增多
B. 在胃中解离减少,自胃吸收增多
C. 在胃中解离减少,自胃吸收减少
D. 在胃中解离增多,自胃吸收减少
E. 没有变化
解析:解析: 抗酸药物抑制胃酸分泌,使胃液pH升高,对于弱酸性药物,解离度增加,分子型药物比例减少,药物吸收减少;弱碱性药物则与其相反。
A. 首过效应较大
B. 生物利用度低
C. 半衰期太长
D. 消除太快
E. 形成毒性代谢物
解析:解析: 阻碍创新药物开发成功的药动学性质有:不易通过肠黏膜吸收、首过效应较大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通过生物膜进入靶器官、形成毒性代谢物。
A. Vd
B. Cl
C. Cmax
D. AUC
E. Css
解析:解析: 评价指标“表观分布容积”的英文缩写为Vd;评价指标“稳态血药浓度”的英文缩写为Css。;评价指标“药时曲线下面积”英文为area under the curve,简称AUC。;评价指标“清除率”的英文为 clear,简写为CL;评价指标“药峰浓度”,即最大血药浓度,用Cmax表示
A. 药物在进入体循环前部分被肝代谢
B. 一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以同剂量,其吸收速度和程度无明显差异
C. 非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度
D. 以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度
E. 药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象
解析:解析: 根据生物等效性的概念,即可选出答案。
A. Vd
B. Cl
C. Cmax
D. AUC
E. Css
解析:解析: 评价指标“表观分布容积”的英文缩写为Vd;评价指标“稳态血药浓度”的英文缩写为Css。;评价指标“药时曲线下面积”英文为area under the curve,简称AUC。;评价指标“清除率”的英文为 clear,简写为CL;评价指标“药峰浓度”,即最大血药浓度,用Cmax表示
A. 不消耗能量
B. 具有部位特异性
C. 由高浓度向低浓度转运
D. 不需要载体进行转运
E. 转运速度与膜两侧的浓度成正比
解析:解析: 被动扩散的特点:①药物从高浓度侧向低浓度侧进行顺浓度梯度转运;②不需要载体,膜对药物无特殊选择性;③不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
A. 治疗指数低的药物
B. 具有线性药动学特性的药物
C. 怀疑患者药物中毒
D. 肝、肾或胃肠功能不良的患者
E. 药物体内过程个体差异大的药物
解析:解析: 在临床上,TDM的使用指征包括:1、治疗指数低的药物2、具有非线性药动学特性的药物3、需要长期服用药物的患者4、怀疑患者药物中毒5、肝、肾或胃肠功能不良的患者6、合并用药7、药物体内过程个体差异大的药物8、成分不明的药物9、提供治疗上的医学法律依据
A. 维持剂量减至正常剂量的2/3~1/2
B. 维持剂量减至正常剂量的1/5~1/2
C. 给药间隔延长至正常间隔的5-10倍
D. 给药间隔缩短至正常间隔的2-5倍
E. 维持剂量增至正常剂量的1、5~2倍
解析:解析: 剂量调整的经验方法:肾功能轻度障碍时,维持剂量减至正常剂量的2/3~1/2,或给药间隔延长至正常间隔的1、5~2倍;肾功能中度障碍时,维持剂量减至正常剂量的1/5~1/2,或给药间隔延长至正常间隔的2-5倍;肾功能重度障碍时,维持剂量减至正常剂量的 1/10-1/5,或给药间隔延长至正常间隔的5-10倍。
A. 单纯扩散
B. 膜孔转运
C. 主动转运
D. 易化扩散
E. 膜动转运
解析:解析: 药物通过生物膜转运的机制主要分为被动转运、载体媒介转运和膜动转运三种方式。大部分药物的转运方式属于单纯扩散,属于被动转运的一种。
A. 极性无变化
B. 结构无变化
C. 极性比原药物大
D. 药理作用增强
E. 极性比原药物小
解析:解析: 代谢的第一相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团,比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团,分子的水溶性增大,利于排泄。第二相反应即结合反应,是代谢过程的第二阶段,通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。通常形成水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低的化合物,更易于排出体外;