54、已知某药口服肝脏首过效应很大,改用肌肉注射后

解析：解析: 评价指标“表观分布容积”的英文缩写为Vd;评价指标“稳态血药浓度”的英文缩写为Css。;评价指标“药时曲线下面积”英文为area under the curve,简称AUC。;评价指标“清除率”的英文为 clear,简写为CL;评价指标“药峰浓度”,即最大血药浓度,用Cmax表示

解析：解析: 影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括:1、胃肠液成分与性质;2、胃排空;3、蠕动;4、循环系统;5、食物。

解析：解析: 结肠段药物降解酶较少,活性较低,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。胃有效吸收面积有限,除对一些弱酸性药物有较好吸收外,大多数药物吸收较差。小肠是药物的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。直肠下端接近肛门部分,血管相当丰富,是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。

解析：解析: 由胃和小肠吸收的药物是经门静脉进入肝脏后再进入血液循环系统的。肝脏中丰富的酶系统对某些药物具有强烈的代谢作用,有些药物大部分经过代谢,在进入体循环前就受到较大损失。这就是所谓的药物“首关作用”,药物的首关作用越大,药物被代谢的越多,其有效血药浓度下降也越大,生物利用度越低,进而使药效受到明显的影响。

解析：解析: 影响药物代谢的因素有给药途径、给药剂量和剂型、酶抑或酶促作用、生理因素(性别、年龄、种族、个体、疾病、饮食等)。

解析：解析: 阻碍创新药物开发成功的药动学性质有:不易通过肠黏膜吸收、首过效应较大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通过生物膜进入靶器官、形成毒性代谢物。

解析：解析: 促进扩散,又称为易化扩散,是指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散的特点包括需要载体参与、结构特异性、饱和现象、顺浓度梯度扩散,不消耗能量。

解析：解析: 药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程,即是在酶参与之下的生物转化过程,口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢,使进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应。

解析：解析: 生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的速度和程度,它是评价药物制剂质量的指标;血浆蛋白结合率主要影响表观分布容积大小;消除速率常数决定药物从机体消除的快慢,因此它决定半衰期的长短;剂量与药物作用强弱有关;吸收速度决定起效的快慢。因此答案选C。