875.咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机理是：题型：B难度：5

**解析：** 咖啡因（Caffeine）属于甲基黄嘌呤类药物，其药理作用机制主要涉及以下几个方面： 1. **阻断腺苷受体（主要机制）**： 咖啡因是腺苷受体的非选择性拮抗剂。腺苷在体内具有抑制中枢神经系统兴奋性、收缩支气管平滑肌等作用。咖啡因通过竞争性阻断腺苷受体（特别是 $A_1$ 和 $A_{2A}$ 受体），从而产生中枢兴奋作用（如提神、减少睡意）以及舒张支气管平滑肌的作用。这是咖啡因产生上述两种效应最主要且公认的机制。 2. **抑制磷酸二酯酶（PDE）**： 咖啡因也能抑制磷酸二酯酶的活性，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的增加有助于舒张支气管平滑肌和增强心肌收缩力。但需要注意的是，选项 D 描述的是“激活磷酸二酯酶，降低胞内 cAMP 含量”，这与事实相反（实际上是**抑制** PDE，**升高** cAMP），因此 D 选项错误。 3. **其他选项分析**： * **A. 激活 $\beta$ 受体**：这是 $\beta$ 受体激动剂（如沙丁胺醇、异丙肾上腺素）的作用机制，并非咖啡因的主要机制。 * **C. 阻断 $\alpha$ 受体**：这是 $\alpha$ 受体阻滞剂（如酚妥拉明）的作用机制，与咖啡因的主要药理作用不符。 综上所述，咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的主要机理是**阻断腺苷受体**。 **正确答案：B**