48、表观分布容积

解析：解析: 药物经肾小球滤过的方式称为被动转运,不需要载体和能量,因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运,肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式,都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点,对有共同排泄机制的药物存在竞争效应;药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡,当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。

解析：解析: 蛋白结合与体内分布:药物与蛋白质类高分子物质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用,并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次也与该药物和组织结合的程度有关。

解析：解析: 被动扩散的特点:①药物从高浓度侧向低浓度侧进行顺浓度梯度转运;②不需要载体,膜对药物无特殊选择性;③不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

解析：解析: 被动转运系指不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程。被动转运分为单纯扩散(又称被动扩散)和促进扩散(又称易化扩散)。

解析：解析: 药动学是应用动力学理论研究各种途径给药后生物体内的药量或药物浓度随时间变化的规律的科学。也即是应用动力学的原理,采用数学处理的方法定量地研究药物在体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄诸过程动态变化规律的一门科学。

解析：解析: 若饭后服用,胃空速率减慢,维生素B2连续、缓慢地通过十二指肠吸收部位,主动转运不易产生饱和,药物吸收增多。而其余选项的药物,食物都可以减缓或减少其吸收。

解析：解析: 本题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为:-dC/dt=VmC/(Km+C)
式中:-dC/dt是物质在t时间的浓度下降速度,Km为米氏常数,Vm为该过程的理论最大下降速度。其中Km和Vm是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选E。

解析：解析: 一般来讲,蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。如一个药物结合率从99%降到95%,其游离型分子浓度从1%增加到4%(即4倍),有些会导致致命的并发症。但只有当药物大部分分布在血浆中(不在组织)时,这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度,所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。

解析：解析: 药物通过生物膜的转运方式包括:被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运。大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的。单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。被动扩散不需载体,由高浓度向低浓度转运;主动转运需要载体,由低浓度向高浓度转运;促进扩散需要载体,由高浓度向低浓度转运。

解析：解析: 清除率是指单位时间内机体能将相当于多少体积血液中的药物完全清除,即单位时间内 从体内清除的药物的表观分布容积。在临床药物动力学中,总清除率是个非常重要的参数,它是制订和调整肝、肾功能不全患者的给药方案的依据。