A、 由低浓度区向高浓度区扩散
B、 不需要载体参加
C、 消耗能量
D、 有饱和现象
E、 具有部位特异性
答案:B
解析:解析: 主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要的物质转运方式之一。主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与,载体物质通常对药物有高度的选择性,因此,结构类似物能产生竞争性抑制作用,它们竞争载体的结合位点,影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快;当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度慢,甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响,如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性,如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行,而维生素B12在回肠末端吸收。
A、 由低浓度区向高浓度区扩散
B、 不需要载体参加
C、 消耗能量
D、 有饱和现象
E、 具有部位特异性
答案:B
解析:解析: 主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。主动转运是人体重要的物质转运方式之一。主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与,载体物质通常对药物有高度的选择性,因此,结构类似物能产生竞争性抑制作用,它们竞争载体的结合位点,影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快;当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度慢,甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响,如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性,如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行,而维生素B12在回肠末端吸收。
A. 药物通过表皮到达真皮层起效
B. 药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C. 药物通过表皮在用药部位发挥作用
D. 药物通过表皮,被毛细血管和淋巴吸收进入全身血液循环
E. 药物通过破损的皮肤,进人体内的过程
解析:解析: 经皮吸收是指药物从特殊设计的装置中释放,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液系统的一种给药剂型。皮肤的吸收途径有三条:①经完整皮肤吸收,即通过角质层等表皮结构进入真皮组织吸收,此途径为大多数药物的主要吸收途径;②经细胞间隙途径;③经附属器途径吸收,即通过汗腺、毛孔和皮脂腺进入真皮和皮下。A、C和E为错误选项,B表述不全面,因此正确选项为D。
A. 蓄积
B. 第一相反应
C. 药物相互作用
D. 生物利用度
E. 酶诱导剂
解析:解析: 第一相反应是药物代谢过程的第一阶段,包括氧化反应、还原反应和水解反应。
A. 气管
B. 支气管与细支气管
C. 肺部
D. 口腔
E. 心脏
解析:解析: 气雾剂或吸入剂给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~10μm的粒子到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺部,太小的粒子可随呼吸排出,不能停留在肺部。
A. 肾小球过滤
B. 胆汁排泄
C. 肾小管分泌
D. 肾小管重吸收
E. 血浆蛋白结合
解析:解析: 药物经肾小球滤过的方式称为被动转运,不需要载体和能量,因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运,肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式,都可存在竞争性抑制。胆汁排泄具有主动分泌的特点,对有共同排泄机制的药物存在竞争效应;药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡,当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。
A. 首过效应
B. 肾小球过滤
C. 血脑屏障
D. 胃排空与胃肠蠕动
E. 药物在为胃肠道中的稳定性
解析:解析: 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程,脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布,脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。
A. 首关效应
B. 生物等效性
C. 相对生物利用度
D. 绝对生物利用度
E. 肝肠循环
解析:解析: 经胃肠道吸收的药物要到达体循环,首先经肝门静脉进入肝,在首次通过肝的过程中,有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合,使进人体循环的原形药物量减少,称为首关效应。
A. 主动转运
B. 被动转运
C. 促进扩散
D. 膜动转运
E. 胞饮作用
解析:解析: 主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
A. 首过效应较大
B. 生物利用度低
C. 半衰期太长
D. 消除太快
E. 形成毒性代谢物
解析:解析: 阻碍创新药物开发成功的药动学性质有:不易通过肠黏膜吸收、首过效应较大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通过生物膜进入靶器官、形成毒性代谢物。
A. 药物在进入体循环前部分被肝代谢
B. 一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以同剂量,其吸收速度和程度无明显差异
C. 非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度
D. 以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度
E. 药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象
解析:解析: 根据生物等效性的概念,即可选出答案。
A. 吸收
B. 代谢
C. 消除
D. 分布
E. 排泄