16、影响药物在胃肠道吸收的生理因素

解析：解析: 主动转运的特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与,载体物质通常对药物有高度的选择性,因此,结构类似物能产生竞争性抑制作用,它们竞争载体的结合位点,影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关,当药物浓度较低时,载体的量及活性相对较高,药物转运速度快;当药物浓度较高时,载体趋于饱和,药物转运速度慢,甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响,如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性,如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行,而维生素B12在回肠末端吸收。主动转运药物转运的速率过程可以用米氏方程描述。

解析：解析: 对于中速消除类药物(t1/2=3~8小时),如茶碱为4-7小时,此类药物多采用按t1/2作为给药间隔时间用药。为迅速达到有效血药浓度,可首次给以负荷剂量。该给药方案可以使血药峰谷浓度波动在最小范围内,一方面比较安全,另一方面可减少晚上至次日晨由于服药时间间隔过长而引起血药浓度下降过大。

解析：解析: 非线性药动学的特点可归纳为以下几点:①给药剂量与血药浓度不成正比关系;②给药剂量与AUC不成正比关系;③药物消除半衰期随给药剂量增加而变化;④容量限制过程的饱和,会受其他需要相同酶或载体系统药物的竞争性影响;⑤药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化。

解析：解析: 呼吸道上皮细胞为类脂膜,药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程。药物的脂溶性、油/水分配系数和分子量大小影响药物吸收。脂溶性药物易吸收,水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快,大分子药物吸收相对较慢。但相对于其他部位来说,肺泡壁很薄,肺泡孔直径较大,水溶性大分子药物也可能较好吸收。

解析：解析: 大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的

解析：解析: 在体内与药物结合的物质,除血浆蛋白外,其他组织细胞内存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖类等高分子物质,亦能与药物发生非特异性结合,这种结合与药物和血浆蛋白结合的原理相同,一般组织结合是可逆的。

解析：解析: 根据表观分布容积的计算公式,V=X0/C0。

解析：解析: 蛋白结合与体内分布:药物与蛋白质类高分子物质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用,并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次也与该药物和组织结合的程度有关。

解析：解析: 用静脉注射剂为参比制剂,所求得的是绝对生物利用度。

解析：解析: 分布主要表现在与血浆蛋白的竞争性结合上。对于那些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、安全范围窄及消除半衰期较长的药物,易受其他药物置换而致作用加强,如阿司匹林与香豆素类抗凝药竞争性结合血浆蛋白,致使游离的抗凝药增多,导致抗凝血效应增强而引起出血;口服降血糖药易受阿司匹林等解热镇痛药置换而产生低血糖反应。