单选题
191、普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高什么10倍,其主要原因是该制剂首关消除作用
A
高,弱
B
高,强
C
低,强
D
低,弱
答案解析
正确答案:B
解析:
**解析:**
普萘洛尔(Propranolol)是一种非选择性 $\beta$-受体阻断药。关于其口服剂量与注射剂量的差异及原因,分析如下:
1. **首关消除(First-pass elimination)的概念**:
指药物在胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环之前,部分药物在肝脏中被代谢灭活,导致进入体循环的有效药量减少的现象。
2. **普萘洛尔的药代动力学特点**:
普萘洛尔具有显著的**首关消除**效应。当口服给药时,药物经过肝脏时被大量代谢,生物利用度较低(个体差异大,通常为 20%~30% 左右)。这意味着大部分口服药物在到达全身血液循环之前就已经被肝脏清除或转化了。
3. **剂量差异的原因**:
* 由于**强**烈的首关消除作用,为了达到与静脉注射相同的血药浓度和治疗效果,口服给药需要给予比静脉注射大得多的剂量。
* 通常情况下,普萘洛尔的口服剂量确实是静脉注射剂量的 **10 倍左右**(甚至更高,取决于个体代谢差异)。
* 因此,口服剂量比注射剂量**高**,其主要原因是该制剂的首关消除作用**强**。
**选项分析:**
* A. 高,弱:首关消除弱则口服生物利用度高,口服剂量无需比注射剂量高很多,逻辑错误。
* **B. 高,强**:首关消除强导致口服生物利用度低,因此需要更高的口服剂量来补偿损失,逻辑正确。
* C. 低,强:如果首关消除强,口服剂量应该更高而不是更低,逻辑错误。
* D. 低,弱:如果首关消除弱,口服和注射剂量应相近,且题目事实是口服剂量高,逻辑错误。
故正确答案为 **B**。
相关知识点:
普萘洛尔首关消除强高口
题目纠错
护理三基题库练习
