A、 药物在体内的代谢和排泄过程
B、 药物的吸收、分布、代谢和排泄
C、 药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程
D、 当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值
E、 某些药物可使体内药酶活性、数量升高
答案:C
解析:解析: 根据生物转化的定义,即可选出答案。
A、 药物在体内的代谢和排泄过程
B、 药物的吸收、分布、代谢和排泄
C、 药物在体内受酶系统或肠道菌丛的作用发生结构转化的过程
D、 当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值
E、 某些药物可使体内药酶活性、数量升高
答案:C
解析:解析: 根据生物转化的定义,即可选出答案。
A. AUC
B. Cl
C. k
D. t1/2
E. V
解析:解析: 坐标轴和药时曲线围成的面积称为药一时曲线下面积(AUC)。AUC反映进入体循环药物的相对量,与吸收进入体循环的药量成正比。故与给药剂量有关的参数应该是AUC,此题选A。
A. 单纯扩散
B. 膜孔转运
C. 主动转运
D. 易化扩散
E. 膜动转运
解析:解析: 药物通过生物膜转运的机制主要分为被动转运、载体媒介转运和膜动转运三种方式。大部分药物的转运方式属于单纯扩散,属于被动转运的一种。
A. 氧化反应
B. 还原反应
C. 歧化反应
D. 水解反应
E. 结合反应
解析:解析: 第一相反应是药物代谢过程的第一阶段,包括氧化反应、还原反应和水解反应。第二相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。
A. 溶解度
B. 分子量
C. 制剂类型
D. 血浆蛋白结合
E. 给药途径
解析:解析: 蛋白结合与体内分布:药物与蛋白质类高分子物质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,不能经肝代谢。只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用,并进行代谢和排泄。故药物转运至组织主要决定于血液中游离型药物的浓度,其次也与该药物和组织结合的程度有关。
A. 药物在进入体循环前部分被肝代谢
B. 一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以同剂量,其吸收速度和程度无明显差异
C. 非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度
D. 以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度
E. 药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象
解析:解析: 以非静脉制剂为参比制剂,所求得的是相对生物利用度。
A. 结合反应
B. 水解反应
C. 氧化反应
D. 还原反应
E. 加成反应
解析:解析: 肝脏的代谢以氧化反应为主。药物代谢酶主要位于肝细胞的微粒体中,其次是线粒体和溶酶体。
A. 该药在肠道中的非解离型比例大
B. 该药在肠道中的解离型比例大
C. 该药的脂溶性增加
D. 肠蠕动快
E. 小肠的有效面积大
解析:解析: 小肠吸收面积很大,是大多数药物的主要吸收部位。小肠液偏碱性,因此有机酸类药物在肠道中的解离型比例增大,脂溶性降低。而分子型药物更易通过生物膜吸收,故该药物小肠吸收良好的主要原因还是因为小肠的有效吸收面积大。肠蠕动加快一般不利于药物的充分吸收。
A. 静脉注射
B. 口服给药
C. 肺部给药
D. 肌肉注射
E. 皮肤给药
解析:解析: 皮肤给药安全性高,患者可随时停止用药。
A. 脂溶性较小
B. 水溶性较大
C. 极性较大
D. 结构类似体内正常物质
E. 小分子药物
解析:解析: 通常,凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大的药物都由这组酶系(非微粒体酶系)代谢。
A. 维持剂量减至正常剂量的2/3~1/2
B. 维持剂量减至正常剂量的1/5~1/2
C. 给药间隔延长至正常间隔的5-10倍
D. 给药间隔缩短至正常间隔的2-5倍
E. 维持剂量增至正常剂量的1、5~2倍
解析:解析: 剂量调整的经验方法:肾功能轻度障碍时,维持剂量减至正常剂量的2/3~1/2,或给药间隔延长至正常间隔的1、5~2倍;肾功能中度障碍时,维持剂量减至正常剂量的1/5~1/2,或给药间隔延长至正常间隔的2-5倍;肾功能重度障碍时,维持剂量减至正常剂量的 1/10-1/5,或给药间隔延长至正常间隔的5-10倍。