头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物,将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯,得到头孢呋辛酯,其目的是

　降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性

　脂溶性增强,口服吸收良好

　增强与受体的结合力,改变生物活性

　影响药物分子的电荷分布,从而增强与受体的一电性结合作用

　增加立体位阻,从而增加稳定性

答案解析

正确答案：B

解析：

解析:本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。羧酸成酯的目的通常有两种情形,一是降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性;二是提高药物脂溶性,口服易吸收,提高口服吸收生物利用度,方便制备成口服制剂。成酯后的药物多数为前药,在体内水解后变成原药发挥药效。头孢呋辛脂溶性小,其钠盐只能注射给药,将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后,口服吸收好,为口服头孢菌素类药物。此题易误选A,虽然成酯可降低头孢呋辛的酸性,但这并不是制备头孢呋辛酯的初衷。药物结构中的取代基对生物活性影响