A、 给予不同剂量时,药物的动力学参数(如t1/2、Cl等)发生显著改变
B、 体内的转运和消除速率与给药剂量不相关
C、 给予不同剂量时,AUC与Cmax和给药剂量线性关系
D、 给予不同剂量时,药物与其主要代谢产物的比率不发生变化
E、 药物体内按一级动力学过程消除
答案：A
解析：解析: 符合非线性药动学的药物在体内的转运和消除速度常数与剂量或浓度相关,给予不同剂量时,AUC与Cmax和给药剂量未能呈现线性关系,药物的动力学参数(如半衰期、清除率等)也发生显著改变,即表现为非线性药动学特征。
A、 给予不同剂量时,药物的动力学参数(如t1/2、Cl等)发生显著改变
B、 体内的转运和消除速率与给药剂量不相关
C、 给予不同剂量时,AUC与Cmax和给药剂量线性关系
D、 给予不同剂量时,药物与其主要代谢产物的比率不发生变化
E、 药物体内按一级动力学过程消除
答案：A
解析：解析: 符合非线性药动学的药物在体内的转运和消除速度常数与剂量或浓度相关,给予不同剂量时,AUC与Cmax和给药剂量未能呈现线性关系,药物的动力学参数(如半衰期、清除率等)也发生显著改变,即表现为非线性药动学特征。
A. 低分布容积,高蛋白结合率
B. 高分布容积,低蛋白结合率
C. 高分布容积,高蛋白结合率
D. 地分布容积,地蛋白结合率
E. 以上都不对
解析：解析: 一般来讲,蛋白结合率高的药物对置换作用敏感。如一个药物结合率从99%降到95%,其游离型分子浓度从1%增加到4%(即4倍),有些会导致致命的并发症。但只有当药物大部分分布在血浆中(不在组织)时,这种置换作用才可能显著增加游离型药物浓度,所以只有低分布容积、高结合率的药物才受影响。
A. 胃
B. 小肠
C. 结肠
D. 直肠
E. 胰腺
解析：解析: 结肠段药物降解酶较少,活性较低,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。胃有效吸收面积有限,除对一些弱酸性药物有较好吸收外,大多数药物吸收较差。小肠是药物的主要吸收部位,也是药物主动转运吸收的特异性部位。直肠下端接近肛门部分,血管相当丰富,是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。
A. 首关效应
B. 生物等效性
C. 相对生物利用度
D. 绝对生物利用度
E. 肝肠循环
解析：解析: 经胃肠道吸收的药物要到达体循环,首先经肝门静脉进入肝,在首次通过肝的过程中,有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合,使进人体循环的原形药物量减少,称为首关效应。
A. 被动扩散
B. C选项均是
C. 促进扩散
D. A、B选项均是
E. A、B、C选项均是
解析：解析: 单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。
A. 超快速消除类药物
B. 快速消除类药物
C. 中速消除类药物
D. 慢速消除类药物
E. 超慢速消除类药物
解析：解析: 超快速消除类药物(t1/2≤0、5小时);快速消除类药物(t1/2=0、5-3小时);中速消除类药物(t1/2=3~8小时);慢速或超慢速消除类药物(t1/2≥8-24小时)。
A. 小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位
B. 药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C. 药物吸收指自给药部位进入体循环的过程
D. 弱碱性药物在碱性环境中吸收增多
E. 小肠是药物的主要吸收部位
解析：解析: 结肠段药物降解酶较少,活性较低,有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。
A. 清除率Cl是指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数
B. 清除率的单位是L/h或L/(h*kg)
C. 清除率的表达式是Cl=kV
D. 体内总的清除率是各种途径清除率之和
E. 清除率没有明确的生理学意义
解析：解析: 清除率是指单位时间内机体能将相当于多少体积血液中的药物完全清除,即单位时间内 从体内清除的药物的表观分布容积。在临床药物动力学中,总清除率是个非常重要的参数,它是制订和调整肝、肾功能不全患者的给药方案的依据。
A. 吸收速度
B. 消除速度
C. 药物剂量大小
D. 吸收药量多少
E. 吸收与消除
解析：解析: 药-时曲线中升段为吸收相,其坡度(斜率)大小反映吸收速度的快慢;降段为消除相,其坡度大小反映消除速度的快慢;当吸收速度与消除速度达到平衡时药物浓度达到最高峰值;曲线下面积反映的是药物的吸收程度,即吸收了多少药量;而药物剂量大小与达峰浓度有关。
A. 脂溶性的药物易吸收
B. 肺部吸收不受肝脏首过效应影响
C. 不同粒径的药物粒子停留的位置不同
D. 药物的分子量大小与药物吸收情况无关
E. 药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程
解析：解析: 呼吸道上皮细胞为类脂膜,药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程。药物的脂溶性、油/水分配系数和分子量大小影响药物吸收。脂溶性药物易吸收,水溶性药物吸收较慢;分子量小于1000的药物吸收快,大分子药物吸收相对较慢。但相对于其他部位来说,肺泡壁很薄,肺泡孔直径较大,水溶性大分子药物也可能较好吸收。
A. 受试者不应<18岁,体重指数一般在19~26kg/m2
B. 受试者只能是男性
C. 受试者最好为非吸烟者,无酗酒和药物滥用史
D. 试验通常应在健康志愿者中进行
E. 除另有说明受试者在给药前应禁食至少8小时
解析：解析: 受试者可以是任何性别,但应该考虑可能怀孕的妇女的风险
