判断题
药物在肝内代谢后,其作用和毒性都是下降的
A
正确
B
错误
答案解析
正确答案:B
解析:
**解析:**
这句话是**错误**的。
药物在肝脏内的代谢(生物转化)结果具有多样性,并不能一概而论认为其作用和毒性都会下降。具体情况如下:
1. **灭活(作用/毒性降低)**:
大多数药物经过肝药酶代谢后,极性增加,水溶性增强,易于从肾脏或胆汁排出,同时药理活性减弱或消失,毒性也相应降低。这是药物代谢最常见的结果,称为“解毒”或“灭活”。
2. **活化(作用增强或产生毒性)**:
* **前体药物(Prodrug)**:有些药物本身没有药理活性或活性很低,必须在体内(主要在肝脏)经过代谢转化后,才能生成具有药理活性的代谢产物。例如:可的松需在肝内转化为氢化可的松才生效;左旋多巴需转化为多巴胺才起作用。对于这类药物,代谢后**作用增强**。
* **毒性代谢产物**:有些药物经肝脏代谢后,生成的中间代谢产物或最终产物毒性比原药更大。例如:对乙酰氨基酚(扑热息痛)在正常剂量下主要通过与葡萄糖醛酸或硫酸结合排出,但在过量时,其通过细胞色素P450酶系代谢产生的少量中间产物(N-乙酰-p-苯醌亚胺,NAPQI)具有强肝毒性,若谷胱甘肽耗竭,会导致严重的肝损伤。又如:异烟肼代谢产生的乙酰肼具有肝毒性。对于这类情况,代谢后**毒性增加**。
**结论:**
药物在肝内代谢后,其药理活性和毒性可能降低(灭活),也可能增强(活化),甚至产生新的毒性。因此,“作用和毒性都是下降的”这一说法过于绝对,是不正确的。
相关知识点:
药物肝内代谢作用毒性不全降
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