单选题
咖啡因的中枢兴奋与舒张支气管平滑肌的机理是
A
激活β受体
B
阻断腺苷受体
C
阻断α受体
D
激活磷酸二酯酶,降低胞内cAMP含量
答案解析
正确答案:B
解析:
咖啡因(Caffeine)属于甲基黄嘌呤类药物,其药理作用机制主要涉及以下几个方面:
1. **阻断腺苷受体**:这是咖啡因产生中枢兴奋作用的主要机制。腺苷(Adenosine)是一种内源性抑制性神经调质,通过与中枢神经系统中的腺苷受体结合,产生镇静、嗜睡等抑制效应。咖啡因作为腺苷受体的竞争性拮抗剂,能够阻断腺苷与受体的结合,从而解除腺苷的抑制作用,导致中枢神经系统兴奋,表现为提神、警觉性提高等。同时,腺苷也能引起支气管收缩,阻断腺苷受体有助于舒张支气管平滑肌。
2. **抑制磷酸二酯酶(PDE)**:咖啡因还能非特异性地抑制磷酸二酯酶的活性。磷酸二酯酶的作用是降解细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)。当PDE被抑制时,细胞内cAMP的分解减少,导致cAMP水平升高。cAMP是重要的第二信使,其浓度升高可激活蛋白激酶A,进而促进支气管平滑肌松弛(舒张支气管)和心脏兴奋。需要注意的是,选项D描述的是“激活”磷酸二酯酶并“降低”cAMP,这与咖啡因的实际作用(抑制PDE,升高cAMP)正好相反,因此D错误。
3. **其他选项分析**:
* **A. 激活β受体**:这是β受体激动剂(如沙丁胺醇、异丙肾上腺素)的作用机制,并非咖啡因的主要直接作用机制。虽然咖啡因最终可能导致类似效应,但其不直接结合并激活β受体。
* **C. 阻断α受体**:这是α受体阻滞剂(如酚妥拉明)的作用机制,与咖啡因的主要药理作用不符。
综上所述,咖啡因通过**阻断腺苷受体**产生中枢兴奋作用,并通过阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶(升高cAMP)共同作用舒张支气管平滑肌。在给出的选项中,B选项准确描述了其中枢兴奋的主要机制,也是其药理分类的重要依据。
故正确答案为 **B**。
相关知识点:
咖啡因阻断腺苷受体起作用
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