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执业药师资格药学-药学专业知识(一)(官方)
1,320
多选题

1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的结构通式是,有关这类药物的构效关系,下列说法正确的是

A
 1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上有苯环取代时药效最佳
B
 R1一般为甲基,但氨氯地平例外
C
 C4位取代基以苯环药效最佳,C4为手性碳时,具有立体选择性
D
C3、C5位为酯基时,活性较好
E
 R4为邻位或间位取代,或邻、间位双取代,活性较大

答案解析

正确答案:BCDE

解析:

解析:本题考查的是1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的构效关系。1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上不能带有取代基,若带有取代基或将二氢吡啶环氧化为吡啶环或还原为哌啶环,则活性大为降低,甚至消失。抗心绞痛药

相关知识点:

二氢吡啶类钙通药构效要点

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