有关H2受体阻断药抗溃疡药物,下列叙述正确的有

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CA32E3546020000159B51EC0382B1679

执业药师资格药学-药学专业知识(一)(官方)

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多选题

有关H₂受体阻断药抗溃疡药物,下列叙述正确的有

　具有的两个药效团(具碱性的芳环结构及平面的极性基团)通过柔性链相连接

　结构改造中常利用拼合原理,将不同的药效基团采用不同的方式进行连接

　连接基团为含硫或含氧四原子链或芳环连接

　苯并咪唑环为活性必需,苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换

　药物的亲脂性与活性有关,引入极性大的基团药物难以吸收,疏水性基团可改善吸收,增强疗效

答案解析

正确答案：ABCE

解析：

解析:本题考查的是H₂受体阻断药抗溃疡药物的结构特点及构效关系。以雷尼替丁为例,该类药物含有三部分,其中碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需;连接基团为2位含硫原子的易曲挠的四原子链,四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性降低或消失,以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性;”脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基,引入疏水性基团,可增加脂溶性,增强疗效。