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单选题
有关吲哚美辛,下列叙述错误的是
A
为芳基乙酸酸类的代表药物
B
分子中5位取代基(如甲氧基)可防止该药在体内的代谢并影响活性
C
吲哚美辛经代谢失活,大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物
D
室温下空气中稳定,但对光敏感。水溶液在pH2~8时较稳定。可被强酸或强碱水解
E
为在舒林酸的基础上,利用电子等排原理得到茚类衍生物
答案解析
正确答案：E
解析：
解析:本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢,2位的甲基取代基会产生立体排斥作用,可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象,加强了与受体的作用。口服吸收迅速,经代谢失活,大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定,但对光敏感,可被强酸或强碱水解,水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理,将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物,发现了舒林酸。非甾体抗炎药
相关知识点：
吲哚美辛相关知识要牢记
