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多选题
下列叙述与β2受体激动药构效关系相符的是
A
基本结构是β-苯乙胺
B
在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,口服活性较好
C
若在氨基的仅位引入甲基,可对抗代谢,使药物的作用时间延长
D
β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
E
β-苯乙胺侧链β-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
答案解析
正确答案：ACDE
解析：
解析:本题考查的是β2受体激动药的构效关系。该类药物的结构通式为:
。为β-苯乙胺;多数肾上腺素受体激动药在氨基的母位有羟基,R-构型具有较大活性;在一定的范围内,末端氮取代基体积越大,对β受体的亲和力越大;氨基的α位引入甲基,可阻碍MAO酶对氨基的氧化、代谢脱氨,使药物的作用时间延长;苯环与氮原子之间相隔2个原子是活性所必需的,碳链增长作用强度下降;苯环3,4-二羟基的存在可显著增强活性,但具儿茶酚胺结构的药物一般不能口服,因其口服后羟基可被COMT甲基化而失活。拟肾上腺素药
。为β-苯乙胺;多数肾上腺素受体激动药在氨基的母位有羟基,R-构型具有较大活性;在一定的范围内,末端氮取代基体积越大,对β受体的亲和力越大;氨基的α位引入甲基,可阻碍MAO酶对氨基的氧化、代谢脱氨,使药物的作用时间延长;苯环与氮原子之间相隔2个原子是活性所必需的,碳链增长作用强度下降;苯环3,4-二羟基的存在可显著增强活性,但具儿茶酚胺结构的药物一般不能口服,因其口服后羟基可被COMT甲基化而失活。拟肾上腺素药相关知识点：
β2受体激动药构效口诀
