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CA32E3546020000159B51EC0382B1679
执业药师资格药学-药学专业知识(一)(官方)
1,320
多选题

在苯二氮䓬类的1,2位并上含氮杂环后活性提高,原因是

A
 提高药物的酸性
B
 提高药物的水溶性
C
 降低药物分子的解离度
D
 提高药物的代谢稳定性
E
 增强了药物与受体的亲和力

答案解析

正确答案:DE

解析:

解析:本题考查的是苯二氮䓬类药物的设计思想。苯二氮䓬环的1,2位并合三氮唑环,该基团的引入使苯二氮䓬环的1,2位不易水解,因而增加了化学稳定性和代谢稳定性,也增强了药物与受体的亲和力。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性均比地西泮强几十倍。镇静催眠药

相关知识点:

苯二氮䓬并环活性提:稳亲受体强

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