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多选题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
A
2位被吸电子基团取代时活性增强
B
吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C
吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子.再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D
侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E
碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
答案解析
正确答案：ABCDE
解析：
解析:本题考查的是吩噻嗪类抗精神病药。(1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。(2)母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。(3)侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪作用最强(奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍)。(4)氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。(5)吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代,则得到噻吨类(硫杂蒽类)抗精神病药。抗精神病药
相关知识点：
吩噻嗪类构效妙，多要点要记牢
