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执业药师资格药学-药学专业知识(一)(官方)
1,320
单选题

以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的影响不正确的是

A
 引入羟基水溶性增加
B
 羟基取代在脂肪链上活性下降
C
 羟基取代在芳环上活性下降
D
 羟基酰化成酯活性多降低
E
 引入巯基后可作为解毒药

答案解析

正确答案:C

解析:

解析:本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收。巯基有较强的亲核性,可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应,还可与重金属作用生���不溶性的硫醇盐,故可作为解毒药,如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物,可显著影响代谢。药物结构中的取代基对生物活性影响

相关知识点:

引入基团:羟基巯基对活性影响有别

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