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单选题
因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是
A
地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮,后者药效减弱、毒副作用降低
B
将普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代,得到对硝基苯甲酸乙酯,麻醉作用降低
C
将头孢呋辛酯化,得到头孢呋辛酯,可口服
D
在环己巴比妥的N原子上引入甲基,得到海索比妥,药效增强
E
将青霉素做成钠盐,得到青霉素钠,可注射给药
答案解析
正确答案：B
解析：
解析:本题考查的是电荷分布对药效的影响。苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时,如普鲁卡因,氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的极性,使药物与受体结合更牢,作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。药物分子的电荷分布对药效的影响
相关知识点：
电荷改药效，硝基取代麻醉降
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