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单选题
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是
A
立体效应
B
电荷效应
C
空间位阻效应
D
代谢
E
解离
答案解析
正确答案：B
解析：
解析:本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。药物分子的电荷分布对药效的影响
相关知识点：
司帕沙星增效，电荷效应关键
题目纠错
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