下列说法是电荷对药效的影响的是

　当苯甲酸酯中苯环的对位引入供电子基团氨基时,如普鲁卡因,该对为氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的剂型,使药物与受体结合更牢,作用时间延长

　当苯甲酸酯中苯环的对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低

　对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍

　睾酮口服易被肠道微生物分解破坏,在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮,增强空间位阻效应,可以口服

　地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮,水溶性增加,中枢镇静催眠作用弱于地西泮,但毒性降低

答案解析

正确答案：ABC

解析：

解析:本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时,如普鲁卡因,氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的极性,使药物与受体结合更牢,作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。药物分子的电荷分布对药效的影响