药物分子中引入羟基

　增加药物的水溶性,并增加解离度

　可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

　增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

　明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

　影响药物的电荷分布及作用时间

答案解析

正确答案：C

解析：

解析:本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。引入羟基增加水溶性,改变活性。【考点延展】(1)烃基:引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。(2)卤素:卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。(3)羟基和巯基:羟基增加水溶性,改变活性;巯基形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收。(4)醚和硫醚:醚类具有亲水性,易于通过生物膜。(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸,水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低;羧酸,酸性,成盐增加水溶性,有利于增加活性;酯,增大脂溶性,易于吸收,做成前药,降低刺激。(6)酰胺:增加与受体以氢键结合的结合力。(7)胺类:显碱性,可与多种受体结合,表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高,仲胺次之,叔胺最低。药物结构中的取代基对生物活性影响