A、氯霉素
B、庆大霉素
C、林可霉素
D、万古霉素
E、罗红霉素
答案:B
A、氯霉素
B、庆大霉素
C、林可霉素
D、万古霉素
E、罗红霉素
答案:B
A. 1位
B. 5位
C. 7位
D. 11位
E. 15位
A. 抗代谢类
B. 乙撑亚胺类
C. 氮芥类
D. 天然生物碱类
E. 非典型的抗肿瘤药
A. 苯巴比妥钠
B. 异戊巴比妥
C. 苯妥因钠
D. 硫喷妥钠
E. 丙戊酸钠
A. 抗生素
B. 抗菌增效剂
C. 抗病毒药
D. 抗高血压药
E. 抗肿瘤药
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F.
G.
H.
I.
J.
解析:]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A. 新化合物
B. 不具有生物活性的化合物
C. 具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或改造的模型,进一步优化得到供临床应用
D. 前药
E. 理想的临床药物
A. 中药饮片
B. 中成药
C. 化学药
D. 中药材
E. 生物药物
A. 醋酸地塞米松
B. 醋酸氢化可的松
C. 醋酸泼尼松
D. 米非司酮
E. 倍他米松
A. A项
B. B项
C. C项
D. D项
E. E项
解析:解析
A. 乙琥胺
B. 卡马西平
C. 丙戊酸钠
D. 苯妥英钠
E. 地西泮