A、降低亲脂性，使作用时间延长
B、降低亲脂性，有利于吸收，活性增加
C、增加亲脂性，不利于吸收，活性下降
D、适当的亲脂性有最佳的活性
E、增加亲脂性，使作用时间缩短
答案：D
A、降低亲脂性，使作用时间延长
B、降低亲脂性，有利于吸收，活性增加
C、增加亲脂性，不利于吸收，活性下降
D、适当的亲脂性有最佳的活性
E、增加亲脂性，使作用时间缩短
答案：D
A. 邻助作用
B. 给电子共轭
C. 空间位阻
D. 给电子诱导
E. 吸电子效应
A. 红霉素
B. 阿奇霉素
C. 麦迪霉素
D. 螺旋霉素
E. 克拉霉素
A. 硫酸酯
B. 对氨基酚
C. N一羟基化合物
D. N一乙酰亚胺醌
E. 葡萄糖醛酸酯
A. 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B. 1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C. C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D. C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E. 16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
F.
G.
H.
I.
J.
解析：]糖皮质激素的结构改造 在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16α-0H使钠排泄,而不是钠猪留:将16a与17a-0H与丙酮缩合作用更强。(4)引入甲基:16a、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠猪留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。(5)C21-0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。
A. 多糖类药物
B. 多肽类药物
C. 聚合类药物
D. 药物前体
E. 软药
A. 乙酰水杨酸
B. 醋酸
C. 水杨酸
D. 水杨酸钠
E. 苯甲酸
A. 二苯并氮杂卓类
B. 乙内酰脲类
C. 脂肪羧酸类
D. 巴比妥类
E. 其它
A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥
B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥
C. 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥
D. 6，7位上无氧桥
E. 6，7位上有氧桥
A. 药品不能申请商品名
B. 药品通用名可以申请专利和行政保护
C. 药典中使用的名称是通用名
D. 药品化学名是国际非专利药名
E. 通用名不是法定名称
A. 盐酸丙咪嗪
B. 丙戊酸钠
C. 盐酸氯丙嗪
D. 氟哌啶醇
E. 硫喷妥钠
